ซิลเดนาฟิล (หมายเลข CAS. 139755-83-2) เป็นผงผลึกสีขาวที่มีสูตรโมเลกุล C22H30N6O4S และมีความหนาแน่น 1.39 กรัม/ลูกบาศก์เซนติเมตร เป็นยาสำหรับรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชายซึ่งค้นพบโดยบังเอิญในระหว่างการพัฒนายาสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจ โดยทั่วไปรู้จักกันในชื่อทางการค้าว่าไวอากร้า เป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกของ phosphodiesterase (PDE) V ซึ่งเพิ่มการตอบสนองทางสรีรวิทยาของการแข็งตัวของอวัยวะเพศชายที่เกิดจากการปลดปล่อย NO เพื่อตอบสนองต่อการกระตุ้นทางเพศ ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
การให้ยาและการบริหาร
1. สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ ปริมาณที่แนะนำคือ 120 มก. รับประทานตามต้องการประมาณ 1 ชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์ และต้องมีการกระตุ้นทางเพศหลังการให้ยา อย่างไรก็ตาม สามารถรับประทานเมื่อใดก็ได้ภายใน 0.5–4 ชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์ ขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพและความสามารถในการทนต่อยา ขนาดรายวันอาจปรับได้ระหว่าง 150 มก. แต่ไม่ควรรับประทานเกินวันละครั้ง
- ขนาดยาสำหรับภาวะไตไม่เพียงพอ: ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (โดยที่การกวาดล้างครีเอตินีนน้อยกว่าหรือเท่ากับ 30 มล./นาที และ AUC และ cmax เกือบสองเท่า) คือ 25 มก.
- ขนาดยาสำหรับภาวะตับไม่เพียงพอ: ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการตับบกพร่อง (เช่น โรคตับแข็ง โดยที่ AUC และ cmax เพิ่มขึ้น 84% และ 47% ตามลำดับ) คือ 80 มก.
2. ขนาดยาสำหรับผู้สูงอายุ: ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไป คือ 100 มก.
ข้อมูลจำเพาะและคุณสมบัติของผลิตภัณฑ์
- หมายเลข CAS: 139755-83-2;
- ชื่อทางเคมี: ซิลเดนาฟิล;
- สูตรโมเลกุล: C22H30N6O4S;
- ความบริสุทธิ์: 99%;
- ลักษณะที่ปรากฏ: ผงสีขาว;
- จุดหลอมเหลว: 187-189 องศา;
- วิธีการตรวจจับ: สเปกโตรมิเตอร์ประสิทธิภาพสูง;
- มาตรฐาน: USP (สำนักงานสิทธิบัตรและเครื่องหมายการค้าสหรัฐอเมริกา)
การพัฒนาผลิตภัณฑ์และการประยุกต์
เอทิล 3-n-โพรพิลไพราโซล-5-คาร์บอกซีเลตและไดเมทิลซัลเฟตถูกผสมและทำปฏิกิริยาเพื่อให้ได้เอทิล 2-เมทิล-3-n-โพรพิลไพราโซล-5-คาร์บอกซีเลท จากนั้นจึงแขวนลอยในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์และไฮโดรไลซ์เพื่อให้ได้กรดเมทิล-3-n-โพรพิลไพราโซล-5-คาร์บอกซิลิก 2-กรด ผลิตภัณฑ์ไฮโดรไลซิสจะถูกเติมในส่วนต่างๆ ลงในกรดผสมและไนเตรตเพื่อให้ได้กรด 1-เมทิล-4-ไนโตร-3-n-โพรพิลไพราโซล-5-คาร์บอกซิลิก ผลิตภัณฑ์ไนเตรตถูกคลอรีนด้วยไทโอนิลคลอไรด์เป็นเอซิลคลอไรด์ จากนั้นอะมิเนตด้วยแอมโมเนียเข้มข้นเพื่อให้ได้ 1-เมทิล-4-ไนโตร-3-n-โพรพิลไพราโซล-5-คาร์บอกซาไมด์ คาร์บอกซาไมด์และทิน ไดคลอไรด์ ไดไฮเดรตถูกแขวนลอยในเอธานอลและลดลงภายใต้กรดไหลย้อนเพื่อให้ได้ 4-อะมิโน-1-เมทิล-3-n-โพรพิลไพราโซล-5-คาร์บอกซาไมด์ ผลิตภัณฑ์ที่รีดิวซ์, 4-ไดเมทิลอะมิโนไพริดีนและไตรเอทิลเอมีนถูกละลายในไดคลอโรมีเทน, และจากนั้นจึงเติมสารละลายไดคลอโรมีเทนของ 2-เอทอกซีเบนโซอิล คลอไรด์, ตามด้วยเอซิเลชันเพื่อให้ 4-(2-เอทอกซีเบนโซอิลอะมิโน)-1-เมทิล-3-n-โพรพิลไพราโซล-5-คาร์บอกซาไมด์ ผลิตภัณฑ์อะซิเลตนี้ถูกไซไคไลซ์ในโซเดียมไฮดรอกไซด์ในน้ำและไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์เพื่อให้ 5-(2-เอทอกซีฟีนิล)-1-เมทิล-3-n-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริดิน-7-โอน ผลิตภัณฑ์ไซโคลไลซ์ถูกเติมเป็นส่วนๆ ให้กับกรดคลอโรซัลโฟนิกเพื่อให้ 5-(5-คลอโรซัลโฟนิล-2-เอทอกซีฟีนิล)-1-เมทิล-3-n-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริดิน-7-โอน ผลิตภัณฑ์คลอโรซัลโฟเนตถูกแขวนลอยในเอทานอล และเติม 4-เมทิลไพเพอราซีนและคนให้เข้ากันเพื่อให้ได้ซิลเดนาฟิล
กลไกการออกฤทธิ์
ในระหว่างการกระตุ้นทางเพศ การสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์ในเซลล์ประสาทที่ไม่ใช่-อะดรีเนอร์จิก ไม่ใช่-โคลิเนอร์จิกของคอร์ปัส คาเวอร์โนซัม และเซลล์บุผนังหลอดเลือดจะกระตุ้นการสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์จากแอล-อาร์จินีน ไนตริกออกไซด์กระตุ้นการทำงานของ guanylate cyclase โดยเพิ่มการสังเคราะห์ cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ซึ่งจะทำให้กล้ามเนื้อเรียบของ Corpus Cavernosum และหลอดเลือดแดงเล็กผ่อนคลายลง ส่งผลให้เลือดไหลเข้าสู่โพรงไซนัสและส่งผลให้อวัยวะเพศชายแข็งตัว พร้อมกัน cGMP จะถูกไฮโดรไลซ์โดยฟอสโฟไดเอสเทอเรส
ดังนั้นในทางทฤษฎีทั้งการเพิ่มกิจกรรมของ guanylate cyclase และการยับยั้งการทำงานของ phosphodiesterase สามารถเพิ่มระดับของ cGMP ซึ่งมีส่วนช่วยในการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของ Corpus Cavernosum และหลอดเลือดแดงขนาดเล็ก ไวอากร้า (ซิลเดนาฟิล) เพิ่มระดับ cGMP โดยการยับยั้งกิจกรรมไฮโดรไลติกของฟอสโฟไดเอสเทอเรส โดยไม่ส่งผลกระทบต่อ cGMP ซึ่งจะเป็นการเพิ่มผลกระทบของการสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์/cGMP ที่เกิดจากการกระตุ้นทางเพศ ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของคอร์ปัส คาเวอร์โนซัม และบรรลุวัตถุประสงค์ของการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
ทำไมถึงเลือกพวกเรา
เลือกเรา: เราจัดหา-แหล่งข้อมูลโดยตรง รับประกันราคาและคุณภาพที่แข่งขันได้ หลังจากที่คุณสั่งซื้อ เราสามารถจัดส่งสินค้าได้ในวันเดียวกัน เพื่อให้มั่นใจในคุณภาพของผลิตภัณฑ์และการจัดส่งที่มั่นคง ช่วยให้เราร่วมมือในฐานะซัพพลายเออร์ได้
